Tacrolimus, sangue total

Orientações aos clientes

• O cliente deve estar com a dosagem estável da medicação há pelo menos dois dias, mantendo o horário regular de tomada do medicamento.
• Caso o medicamento seja usado apenas uma vez ao dia, a coleta deve ser feita de 12 a 24 horas após a tomada.
• Caso o medicamento seja usado duas ou mais vezes ao dia, a coleta deve ser feita dentro do período de uma hora antes da hora habitual.
• Em caso de suspeita de intoxicação, pode ser colhida a qualquer momento (anotar o horário da tomada).

Orientações necessárias

• O cliente deve estar com a dosagem estável da medicação há pelo menos dois dias, mantendo o horário regular de tomada do medicamento.
• Caso o medicamento seja usado apenas uma vez ao dia, a coleta deve ser feita de 12 a 24 horas após a tomada.
• Caso o medicamento seja usado duas ou mais vezes ao dia, a coleta deve ser feita dentro do período de uma hora antes da hora habitual.
• Em caso de suspeita de intoxicação, pode ser colhida a qualquer momento (anotar o horário da tomada).

Processamento e adequação da amostra

• Não manusear
• Enviar à seção refrigerado
• Volume desejável: 1,0 ml de sangue total (crianças: 0,5 mL)
• Volume minimo : 0,5 mL de sangue total.

Estabilidade da amostra

Temperatura ambiente: 8 horas;

Refrigerada (2-8 ºC): 7 dias;

Congelada (-20 ºC): 60 dias.

Método

• Cromatografia líquida/ Espectrometria de massa (LC-MS/MS).

Valor de referência

Sugestão na terapia imunossupressora:

• Fase de indução:10 a 20 ng/mL
• Fase de manutenção:3 a 10 ng/mL

Interpretação e comentários

• O tacrolimus (FK506) é uma potente droga imunossupressora, utilizada para prevenir e tratar a rejeição de enxertos alogênicos, uma vez que inibe a formação de linfócitos citotóxicos, que são as células primariamente responsáveis pelo processo de rejeição. Em nível celular, impede a expressão de genes que respondem pela produção de linfocinas citotóxicas, barrando a ativação de células T e a proliferação de células B dependentes de linfócitos T helper.
• O medicamento costuma ser utilizado após transplantes de fígado, rim, coração, ilhotas pancreáticas e pulmão. Seu pico sanguíneo é alcançado depois de uma a três horas da administração e sua absorção se dá ao longo de várias horas após o uso oral. A meia-vida da substância chega a aproximadamente 12 horas e, após três dias de uso, atinge níveis estáveis. A metabolização ocorre por via hepática (CYP3A4). O mais frequente efeito adverso relatado é a nefrotoxicidade.
• Os pacientes que recebem medicamentos que inibem a via do CYP3A4, como os bloqueadores de canal de cálcio, os antifúngicos e certos antibióticos, ou fármacos que a induzem, caso dos anticonvulsivantes, particularmente se beneficiam desta dosagem sérica.
• Cerca de 90% do tacrolimus encontra-se nos componentes celulares sanguíneos, especialmente nos eritrócitos, o que faz do sangue total a amostra de escolha. As concentrações desejáveis no estado estacionário podem variar, dependendo do protocolo clínico, da presença ou do risco de rejeição, do tempo de uso do medicamento, do tipo de enxerto, da imunossupressão concomitante e de efeitos adversos, sobretudo a nefrotoxicidade. É comum haver níveis mais elevados imediatamente após o transplante, mas, como a função do órgão se estabiliza em cerca de quatro semanas, as doses são, em geral, reduzidas em pacientes que receberam órgãos sólidos.
• Convém ressaltar que os valores de referência do exame foram determinados para as concentrações séricas mínimas, obtidas imediatamente antes da próxima dose - no chamado "vale". A coleta em outros horários pode acusar resultados mais elevados que o esperado.